Aciclovir 10

+

Aciclovir. 250 mg Cada gramo de CREMA Contiene: Aciclovir. 50 mg Cada comprimido Contiene: Aciclovir. 200 mg di eccipiente, c. b.p. 1 comprimido. Infecciones causadas por citomegalovirus. Encefalitis causada por el virus del herpes semplice. Herpes mucocutneo en pacientes inmunocomprometidos. Varicela zoster en pacientes inmunocomprometidos. ACICLOVIR es un agente antivirale Altamente efectivo in vitro en contra de los virus del herpes semplici tipos 1 y 2 y el virus de la varicela zoster. ACICLOVIR se ha utilizado en infecciones por herpes semplice en piel y mucose, en el tratamiento del herpes genitale recurrente, en la profilassi y tratamiento de las infecciones por virus del herpes en pacientes inmunocomprometidos, para el tratamiento de las infecciones neonatales por virus del herpes, en el tratamiento del dell'herpes zoster y en pacientes con inmunodepresin Severa como los estadios Avanzados de la infeccin por VIH y en el tratamiento de las infecciones por citomegalovirus en pacientes sometidos un trasplante de mdula mare. ACICLOVIR se utiliza por s solista o como adyuvante en el tratamiento del sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y en el Complejo relacionado con SIDA, eccema herptico y epatite Crnica. Se utiliza en la prevencin de la infeccin clnica por el virus varicela zoster (varicela) it nios expuestos un pacientes con la enfermedad. Tambin se utiliza como adyuvante en el tratamiento de las infecciones por citomegalovirus (CMV), en pacientes con trasplantes renales, hepticos, cardiacos y de mdula mare. En la retinite por citomegalovirus en los pacientes con SIDA y en la prevencin de eritema multiforme recurrente asociado al herpes semplice. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: existe Una Diferencia marcada de 300 a 3000 veces en lo que Respecta a la toxicidad del aciclovir para el virus herpes Del it comparacin truffa la toxicidad que puede ejercer contra las clulas SANAS de los mamferos. Este Grado de especificidad es notevole y puede ser comprendido con base en la Existencia de diferencias Importanti entre ciertas enzimas celulares normales y sus contrapartidas que figlio codificadas por el ADN virale. En este Aspetto, la timidicinasa es particularmente Importante. Aunque Las timidicinasas de los mamferos y de los virus dell'herpes poseen Una Afinidad simili por la timidina y La idoxuridina, Existen marcadas diferencias en las Interacciones Del aciclovir con las dos enzimas. La Afinidad de las enzimas virali por ACICLOVIR ES 200 veces sindaco que la de las enzimas de los mamferos, y la fosforilacin del ACICLOVIR por parte de las enzimas mamferas se lleva un cabo con Una velocidad despreciable. Farmacodinamia: ACICLOVIR es un anlogo del nuclesido di Purina sinttico con actividad inhibitoria in vitro e in vivo. en contra de los virus dell'herpes humanos, incluyendo herpes virus al semplice tipo 1 (VHS-1) y 2 (VHS-2), il virus varicela-zoster (VVZ), il virus di Epstein-Barr (VEB) y citomegalovirus (CMV). En los CULTIVOS de clulas, ACICLOVIR Posee la mayor actividad antivirale en contra del VHS-1, seguido en orden decreciente de potencia en contra de VHS-2, VVZ, VEB y CMV. La Actividad inhibitoria de ACICLOVIR para VHS-1, VHS-2, VVZ y VEB es Altamente Selectiva. La enzima timidinacinasa (QT) de las clulas normales non infectadas, non utiliza efectivamente al ACICLOVIR como sustrato. Sin embargo, la QT codificada por el VHS, VVZ y el VEB2 convierte al ACICLOVIR en ACICLOVIR monofosfato, un anlogo de nuclesido. El monofosfato es convertido en posteriormente difosfato por la guanilatocinasa y en trifosfato por un nmero de enzimas celulares. El trifosfato de ACICLOVIR Interfiere con la polimerasa del ADN del virus herpes semplice e inhibe la replicacin virale de ADN. El trifosfato de ACICLOVIR Tambin inhibe la enzima alfa ADN polimerasa Celular, pero en un menor Grado. El trifosfato de ACICLOVIR puede ser incorporado in vitro a las cadenas de ADN por la enzima ADN polimerasa virale y en una menor extensin por la enzima alfa ADN polimerasa Celular. Cuando la incorporacin toma lugar, la cadena de ADN es terminada. ACICLOVIR se assorbono de forma Preferente y convertido selectivamente a la forma trifosfato Activo por las clulas infectadas con el virus dell'herpes. De esta manera, ACICLOVIR es mucho menos txico in vitro para las clulas normales debido a: 1) es menos absorbido 2) menor Conversin a la forma activa y 3) La alfa ADN polimerasa de la clula es menos sensibile a los efectos de la forma activa. La excrecin renale del medicamento por filtracin glomerulare y secrecin tubolari es la mayor Va de eliminacin de ACICLOVIR y es responsable del 62 al 91 de la dosis como se determin con medicamento marcado con 14C. El nico metabolita urinario detectado fue 9 carboximetoximetilguanina. ste puede ser hasta 14.1 de la dosis en pacientes con funcin renale normale. Farmacocintica: Una cantidad insignificante del medicamento se recupera en las heces y en el CO2 expirado y no existe Evidência que sugiera la retencin en los tejidos. ACICLOVIR se distribuye ampliamente en los Tejidos y lquidos Corporales, incluyendo Al cerebro, Rin, pulmn, hgado, msculo, milza, tero, mucosa vaginale, secreciones vaginales, lquido cefalorraqudeo y de las lquido vesculas herpticas. supporti la vida y la depuracin sistmica totale de ACICLOVIR depende de la funcin renale como se muestra una continuacin: ACICLOVIR por va intravenosa se amministr un Una dosis de 2,5 mg / kg al 6 pacientes Adulti con insuficiencia renale severa. Los niveles plasmticos pico y mnimos Durante las 47 horas précédentes a la hemodilisis fueron de 8,5 mcg / ml y 0,7 mcg / ml, respectivamente. supporti la vida y la depuracin corporale totale de ACICLOVIR intravenoso en los pacientes peditricos mayores de un ao de edad figlio Similares a la de los adultos con funcin renale normale. ACICLOVIR est contraindicado en pacientes que desarrollan hipersensibilidad o Intolerancia a los Componentes de la frmula. Puede ocurrir precipitacin de ACICLOVIR en los tbulos renales si la solubilidad mxima de ACICLOVIR libre (2,5 mg / ml di una 37C) en agua se durare più o si el medicamento es administrado it en inyeccin bolo. El consecuente dao tubulare renale puede producir insuficiencia Aguda renale. Puede presentarse un Funcionamiento anormal renale (disminucin del aclaramiento de creatinina) como resultado de la administracin de ACICLOVIR y depende del Estado de hidratacin del paciente, otros tratamientos y la tasa de administracin del medicamento. El uso concomitante de otros medicamentos nefrotxicos, padecimiento renale preexistente e hidratacin Hacen posible Una posteriore alteracin renale. La administracin intravenosa de ACICLOVIR debe acompaarse con Una adecuada hidratacin. Cuando se requiera de Ajuste en la dosis, debe basarse en el aclaramiento de creatinina calculado. Aproximadamente 1 de los pacientes han manifestado alteraciones encefalopticas caracterizadas por letargo, obnubilacin, temblor, confusin, alucinaciones, agitacin, convulsiones y Coma. Se debe usar con precaucin ACICLOVIR en pacientes que tienen manifestaciones neurolgicas subyacentes o hipoxia significativa. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL Embarazo Y LA Lactancia: Embarazo: Categora de uso C: ACICLOVIR non mostr ser teratognico en ratones (450 mg / kg / da por va orale), en conejo (50 mg / kg / da por va subcutnea e intravenosa ), o en pruebas estandarizadas en la rata (50 mg / kg / da por va subcutnea). Estas Exposiciones resultaron en niveles plasmticos de 9 y 18, 16 y 106 y 11 y 22 veces los niveles humanos, respectivamente. En una prueba non standardizzato en ratas se observaron anormalidades fetales, como anomalas de la Cabeza, Rabo y toxicidad materna. En estas pruebas, se amministrazi a las tres ratas dosis subcutneas de 100 mg / kg / da de ACICLOVIR durante el 10 °. da de gestacin, resultando en niveles plasmticos de 63 a 125 veces los niveles humanos. No existen Estudios adecuados y bien en controlados mujeres Embarazadas. ACICLOVIR no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial al feto. Aunque ACICLOVIR non mostr ser teratognico en estudios estndar con animales, el potencial del medicamento para causar alteraciones cromosmicas un Altas concentraciones debe ser tomado en consideracin al hacer esta determinacin. Lactancia: No se sabe hasta donde ACICLOVIR aplicado tpicamente sé escrementi en la leche materna. Hay por lo menos dos casos en los que se ha detectado ACICLOVIR en la leche de madres que recibieron preparaciones orales del producto en estos Casos, la concentracin de ACICLOVIR en la leche materna fue de 0,6 a 4,1 veces los niveles correspondientes en plasma. Estas concentraciones potencian la exposicin del lactante un Una dosis de ACICLOVIR de hasta 0,3 mg / kg / da. Se debe tener precaucin cuando se amministra Durante la lactancia. REACCIONES Secundarias Y ADVERSAS: Las reacciones adversas listadas un continuacin se han observado en ensayos clnicos controlados y no controlados realizados it 700 pacientes que recibieron ACICLOVIR por va intravenosa una Una dosis de 5 mg / kg (250 mg / m2) tres veces al da, y 300 pacientes recibieron Una dosis de 10 mg / kg (500 mg / m2) tres veces al da. Los efectos adversos ms frecuentemente riportati Durante la administracin de ACICLOVIR intravenoso fueron: inflamacin o flebitis en el sito de inyeccin en aproximadamente 9 de los pacientes, y elevaciones transitorias de la creatinina srica o nitrgeno ureico en 55 a 10, respectivamente (incidencia ocurri la mayor generalmente despus de una rpida menos de 10 minutos infusin intravenosa). Se presente nusea y / o vmito it alrededor de 7 de los pacientes (la mayora ocurri en pacientes ambulatorios que recibieron 10 mg / kg). Prurito, orticaria o exantema ocurrieron aproximadamente it 2 de los pacientes, Tambin eruzioni cutanee, fotosensibilidad y anafilaxia. SE observ elevacin de las transaminasas it 1 2 de los pacientes, elevacin de bilirrubina y casos raros de l'epatite e ictericia. Aproximadamente, 1 de los que pacientes recibieron ACICLOVIR por VA intravenosa han manifestado cambios encefalopticos caracterizados por letargia, obnubilacin, temblor, confusin, alucinaciones, agitacin, convulsiones o coma. Las reacciones adversas que ocurrieron un Una frecuencia menor del 1 y las cuales estuvieron probabile o posiblemente Relacionadas con la administracin intravenosa de ACICLOVIR fueron: anemia, anuria, ematuria, hipotensin, edema, anoressia, Mareo, sed, cefalea, diaforesis, Fiebre, neutropenia , trombocitopenia, alteraciones en el examen generale de orina (caracterizado por un Aumento en los elementos formados del sedimento urinario) y disuria un nivel renale se han presentado incrementos sbitos y rpidos de la urea y en la creatinina infusin IV SE Evita con infusiones Lentas comma 1 hora y no administrar en bolos I. V. Mantener hidratacin adecuada y no administrar Si hay deshidratacin. Otras reacciones se han riportato con Una frecuencia menor al 1 en pacientes que estn recibiendo ACICLOVIR por va intravenosa, pero no se puede determinar Una relacin causale entre ACICLOVIR intravenoso y la reaccin. stas incluyeron edema pulmonar con tamponamiento cardiaco, dolor addominale, dolor torcico, trombocitosis, leucocitosi, neutrofilia, ischemia de Puntas de dedos, hipocaliemia, prpura fulminante, Urgencia, emoglobinemia y Fiebre. Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: La administracin simultnea de probenecid con ACICLOVIR intravenoso Aumenta la vida dei media promedio y el rea bajo la curva de concentracin-tiempo. Esta combinacin ridurre la excrecin urinaria y la depuracin renale. Los efectos clnicos de esta combinacin non estudiados Sido Han. ACICLOVIR no debe administrarse de manera concomitante con sangre, soluciones que Contengan protenas o parabenos. ALTERACIONES EN LOS r ESULTADOS DE Pruebas DE LABORATORIO: En ocasiones pueden presentarse elevaciones transitorias de enzimas hepticas, urea y creatinina. (vaso Reacciones Secundarias y adversas.) PRECAUCIONES IT RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, tERATOGNESIS Y sobre la Fertilidad: ACICLOVIR solucin inyectable no debe administrarse en bolo, sino Solamente diluido por va intravenosa. ACICLOVIR non ha Mostrado actividad carcinognica ni teratognica, pero s muestra Efectos mutagnicos. Se ha observado disminucin en la produccin de dello sperma en algunos animales despus de la exposicin un dosis Altas del medicamento. En un estudio placebo controlado utilizando 400 mg o 1000 mg de ACICLOVIR por da Durante 6 meses en humanos, no se observaron hallazgos Similares. Tambin se ha observado rompimiento de cromosomas in vitro despus de una exposicin breve un concentraciones elevadas. Otros medicamentos comercialmente disponibles Tambin causan rompimiento de cromosomas y se desconoce el significado de este hallazgo. Un estudio clnico placebo controlado utilizando 800 mg de ACICLOVIR por da DURANTE UN AO it humanos non mostr ninguna anormalidad en la Estructura o Nmero de los cromosomas. La exposicin de aislados de herpes semplice y de varicela zoster al ACICLOVIR in vitro. puede dar lugar a la aparicin de menos virus suscettibili. La posibilidad de la aparicin di virus menos en suscettibili humanos se debe tener en cuenta al indicar el tratamiento. No se ha establecido la relacin entre la susceptibilidad in vitro del herpes semplice, o el virus zoster varicela al ACICLOVIR y la respuesta clnica al tratamiento. DOSIS Y VA DE administracin: orale: 200 mg V. O. Cada 4 horas. Inyectable: Precaucin: La administracin rpida o la administracin en bolo por infusin intravenosa, intramuscolare o inyeccin subcutnea debe evitarse. El tratamiento debe iniciarse tan pronto como mare posible despus del inicio de los signos sntomas y. (Para el diagnstico, vaso indicaciones teraputicas). Infecciones POR herpes semplice: Herpes semplice mucocutneo (VHS-1 y VHS-2): Infecciones en pacientes inmunocomprometidos: 5 mg / kg por va intravenosa una Una velocidad constante en una hora, Cada 8 horas (15 mg / kg / d bis) por 7 Das en pacientes Adulti con funcin renale normale. En Nios menores de 12 AOS, UNA dosificacin ms exacta puede obtenerse por la infusin de 250 mg / m2 a Una velocidad constante en una hora, cada 8 horas (750 mg / m2 / bis) da 7 Das. Episodios Iniciales severos de l'herpes genitale: La misma dosis anteriore administrada por 5 Das. Encefalitis por herpes semplice: 10 mg / kg por va intravenosa una velocidad Una constante por un Periodo de por lo menos Una hora, cada 8 horas por 10 Das. En Nios entre 6 mesi y 12 AOS, se Deben Obtener dosis ms abbinate por infusin intravenosa 500 mg / m2 a Una velocidad en un constante Periodo de al menos Una hora, cada 8 horas por 10 Das. Infecciones por varicela zoster: Zoster en pacientes inmunocomprometidos: 10 mg / kg por va intravenosa a UNA velocidad en Constante 1 Hora, cada 8 horas da 7 das en pacientes Adulti con funcin renale normale. En Nios menores de 12 aos de edad, las concentraciones en plasma equivalentes se obtienen con Una infusin de 500 mg / m2 a Una velocidad constante de por lo menos Una hora, Cada 8 horas por 7 Das. En los pacientes obesos se debe administrar Una dosis de 10 mg / kg / d bis (peso ideale). Una dosis mxima Equivalente un cada 500 mg / m2 8 horas no debe ser excedida para ningn paciente. Pacientes con disfuncin renale Aguda o Crnica: Para las dosis recomendadas y ajustes del intervalo de dosificacin sé indica en la siguiente tabla: Hemodilisis: Para los pacientes que requieren dilisis, la vida dei media plasmtica promedio de ACICLOVIR Durante la hemodilisis es aproximadamente de 5 horas. Esto resulta en una disminucin del 60 en las concentraciones plasmticas, despus de un Periodo di dilisis de 6 horas. Por tanto, el Esquema de dosificacin del paciente se debe ajustar para que Una dosis Importanti administrada mare despus de cada dilisis. Dilisis peritoneale: No es necesaria Una dosis suplementaria despus del Ajuste del intervalo de dosificacin. Nios: Para NIOS entre 3 meses y 12 AOS, la dosis para el tratamiento de las infecciones por virus dell'herpes de semplice o varicela zoster debe ser de 250 mg / m2 de superficie corporea cada 8 horas. En Nios con encefalitis herptica o nios inmunodeprimidos con varicela zoster se debe administrar Una dosis de 500 mg / m2 di superficie corporea. Para la profilassi de la infeccin por CMV en pacientes sometidos un trasplante de mdula mare se debe usar la dosis de adulto. Neonatos: La dosis debe ser de 10 mg / kg di peso corporeo cada 8 horas. Administracin: El contenido del Frasco debe reconstituirse it 10 ml de agua inyectable o cloruro di sodio al 0,9. La solucin Resultante puede diluirse un MS en caso de ser necesario, pero debe administrarse en infusin Lenta Durante Una hora. La administracin de ACICLOVIR en infusin intravenosa debe ir acompaada de una hidratacin adecuada. Debido a que la mxima concentracin en la orina ocurre en las primeras 2 horas despus de la infusin, se deber poner particolare atencin un establecer un flujo urinario Suficiente DURANTE este Periodo para prevenir la precipitacin en los tbulos renales. El flujo urinario recomendado ES 500 ml / g di medicamento administrado. En los pacientes con encefalitis, la hidratacin recomendada debe ser balanceada con el Riesgo de edema cerebrale. Al igual que cualquier otro preparado de administracin I. V. no debe administrarse en caso de que contenga precipitados visibles o la solucin Turbia mare. Crema: Aciclovir en crema se debe aplicar cinco veces al da, cada cuatro horas con Una duracin de cinco Das, el cual Puede extenderse cinco das ms si el Cuadro persiste. MANIFESTACIONES Y Manejo de la SOBREDOSIFICACIN O ingesta ACCIDENTALE: Se han riportato casos de Sobredosis despus de la administracin en bolos I. V. o dosis inapropiadamente Altas, y en pacientes en el Quienes equilibrio electroltico no fue vigilado adecuadamente. Esto ha producido elevaciones del nitrgeno de la urea, creatinina e srica insuficiencia renale subsecuente. Ocasionalmente se han riportato letargia, convulsiones y Coma. La precipitacin de ACICLOVIR en los tbulos renales puede ocurrir cuando se durare più la solubilidad (2,5 mg / ml) en el lquido intratubulare. Se cree que la precipitacin del medicamento en los tbulos renales causa lesiones del parnquima de dicho rgano. Por ello, en caso de Sobredosis, se Debe mantener ONU flujo urinario Suficiente para prevenir la precipitacin en los tbulos renales. El flujo urinario recomendado es de 500 ml por gramo de la droga administrada. La hemodilisis de 6 horas producono Una disminucin del 60 en la concentracin plasmtica de ACICLOVIR. Los datos concernientes a la dilisis incompletos figlio peritoneali, pero indican que este mtodo puede ser significativamente menos eficiente en el rimozione ACICLOVIR de la sangre. En el evento de insuficiencia renale Aguda y anuria, el paciente puede beneficiarse con la hemodilisis hasta que la funcin renale se restablezca. Recomendaciones SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese entre 15 y 25 ° C, protjase de la humedad. La solucin reconstituida debe usarse en las siguientes 12 horas. La refrigeracin de soluciones reconstituidas puede causar la aparicin de un precipitado. LEYENDAS DE proteccin: Literatura Exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se Deje al alcance de los nios. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del mdico. Este medicamento debe administrarse bajo la supervisin estrecha de un mdico Especialista en quimioterapia antivirale. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vaso Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O Presentaciones: Fuente: SSA catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables para Farmacias y pblico en general una junio de 2005. Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad una que se refiere el artculo 75 del Reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos Que el integran catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables han comparados Sido, Siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de Referencia enlistados en las pgs. 31 a 39 donde usted lo PODR consultar